LGD-3303 – Solution, 300 mg (10 mg/mL)
LGD-3303 – Solution, 300 mg (10 mg/mL)
LGD-3303
La société Ligand Pharmaceuticals a initialement développé le composé parent LGD-4033. En 2007, ils ont synthétisé un dérivé connu sous le nom de 9-Chloro-2-éthyl-1-méthyl-3-(2,2,2-trifluoroéthyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)- un, mieux reconnu sous le nom de LGD-3303. Ce SARM disponible dans le commerce est un composé non stéroïdien administré par voie orale. Des études préliminaires sur des animaux ont montré qu'il peut augmenter à la fois la densité minérale osseuse (DMO) et la masse musculaire. En raison de sa biodisponibilité élevée et de son efficacité rapportée, le LGD-3303 fait actuellement l'objet d'études pour sa capacité à prévenir la fonte musculaire et l'ostéoporose.
Principaux résultats de la recherche sur le LGD-3303
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Augmente la masse musculaire sans affecter négativement le poids de la prostate chez les rats mâles Sprague-Dawley ayant subi une orchidectomie.
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Augmente à la fois la teneur en minéraux osseux (BMC) et la DMO chez les rats femelles Sprague-Dawley après une ovariectomie.
Méthodologie
Expérience 1 : Rats mâles
Des rats mâles Sprague-Dawley, âgés d'environ 7 à 8 semaines et pesant environ 200 grammes chacun, ont été achetés chez Harlan pour des tests expérimentaux. Après une période de récupération de 14 jours, les rats ont été traités avec différentes doses de LGD-3303 ou de propionate de testostérone. Après deux semaines, les rats ont été euthanasiés pour des analyses plus approfondies.
Expérience 2 : Rats femelles
Des rats femelles Sprague-Dawley, âgés d'environ 3 mois et pesant entre 175 et 200 grammes, ont également été achetés chez Harlan. Après une période de récupération de 7 semaines, les rats ont été divisés en différents groupes de traitement et traités sur une période de 12 semaines.
Discussion
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L’étude a révélé que le LGD-3303 et le propionate de testostérone pourraient augmenter l’activité anabolisante chez les rats mâles ayant subi une orchidectomie. Cependant, contrairement à la testostérone, le LGD-3303 a augmenté le poids musculaire sans augmentation significative du poids de la prostate.
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Chez les rats femelles, le traitement au LGD-3303 a entraîné une augmentation significative de la teneur en minéraux osseux et de la densité minérale osseuse. Cela suggère que le LGD-3303 a une activité anabolisante efficace sur les os.
Dans les tests biomécaniques, il a été confirmé que les trois groupes de traitement présentaient des améliorations, mais le traitement combiné a été le plus efficace, bien que pas significativement plus que le traitement au LGD-3303 seul.
CONCENTRATION
10 mg/ml.
CLAUSE DE NON-RESPONSABILITÉ
Ce matériel est vendu pour être utilisé dans la recherche en laboratoire uniquement. Les conditions de vente s'appliquent. Pas pour la consommation humaine, ni pour usage médical, vétérinaire. S'il vous plaît utiliser avec notre avis de non-responsabilité avant de commander.
Fiche technique LGD-3303
Application | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes |
CAS | 917891-35-1 |
Masse molaire | 342,75 gmol−1 |
Formule chimique | C16H14CLF3N2Ô |
Nom IUPAC | 9-chloro-2-éthyl-1-méthyl-3-(2,2,2-trifluoroéthyl)-3H,6H,7H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one |
Synonymes | |
Stockage | Température ambiante |
Solubilité | Soluble dans l'éthanol, PEG400 |
Profil organoleptique | Liquide légèrement jaune et transparent |
Forme physique | Solution dans DMSO |
Spécification | 10mg/mL ±5% |
Conditions | Ce matériel est vendu uniquement à des fins de recherche en laboratoire. Les conditions de vente s'appliquent. Non destiné à la consommation humaine, ni à des fins médicales, vétérinaires ou domestiques. Veuillez vous familiariser avec nos Conditions générales avant de commander. |